ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
ПЕНТАЛГИН IC®
Торговое название.
ПЕНТАЛГИН IC®
Латинское название.
PENTALGIN IC
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской, на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия;
1 таблетка содержит 0,3 г метамизола натрия (анальгина), 0,2 г парацетамола 0,05 г кофеин-бензоата натрия, 0,01 г фенобарбитала, 0,0095 г кодеина фосфата;
крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин пищевой
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B B72.
Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.
Фармакодинамика.
Метамизол натрия (анальгин) - нестероидный противовоспалительный препарат, обладает анальгезирующим, спазмолитическое действие на желчные пути и гладкую мускулатуру, что выводит мочу.
Действие наступает через 20-40 мин. и достигает максимума через 2:00. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе, влияет на центры боли и терморегуляции; имеет анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фенобарбитал - противоэпилептическое средство, оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.
Кодеин - противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда; относится к группе наркотических анальгетиков, агонист опиоидных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазма всех сфинктеров.
Имеет анальгезирующее действие, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту и запоры. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает ли функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию, усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и использование его в больших дозах вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика.
Метамизол натрия (анальгин) хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный препарат в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками.
Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками плазмы. Период полувыведения (Т?) Из плазмы 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде. Кофеин хорошо абсорбируется вдоль всего кишечника. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).
Фенобарбитал всасывается полностью, медленно. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Кумулирует. Период полувыведения составляет 3-4 суток. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.
Кодеин хорошо всасывается в ЖКТ. Благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и меньше в тканях с высоким уровнем перфузии, таких как легкие, печень, почки и селезенка. Кодеин в организме сначала гидролизуется тканевыми эстеразами - происходит отщепление метильной группы, а затем в печени легко конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина также имеют анальгезирующее и другие виды активности.
Метаболиты кодеина экскретируются главным образом с мочой, значительно меньшая часть метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, приводит к более длительного действия препарата.
Показания.
Препарат применяют при выраженном болевом синдроме различного генеза.
Особенно эффективен при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгии, а также эффективен при головной и зубной боли, мигрени.
Пенталгин IC® может применяться при простудных и лихорадочных состояниях, сопровождающихся болевыми симптомами и явлениями воспаления.
Способ применения и дозы.
Назначают Пенталгин IC® внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Курс лечения - 5 дней.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения и наблюдения врача.
Побочное действие.
Иногда возможны кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, сонливость, сердцебиение, тахикардия, тошнота и рвота, запор.
Редко - нарушение системы крови (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).
При длительном применении в больших дозах возможно привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), больничная зависимость (кодеин), нарушение функций печени и почек.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженные нарушения функции почек и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма, острый инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, повышенное артериальное давление, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, беременность и период лактации.
Дети до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременный прием препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия (анальгина).
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия (анальгина). Одновременный прием анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в плазме крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Пенталгина IC®.
Передозировки.
Симптомы: тошнота, рвота, тахикардия, аритмия, угнетение дыхательного центра.
Особенности применения.
При длительном приеме Пенталгина IC® (более 1 недели) необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.
Применение препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозы, существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, машинами и механизмами).
С осторожностью следует принимать больным с нарушением функции почек и печени, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, людям пожилого возраста.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 0С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска.
Без рецепта.
Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Производитель.
Открытое акционерное общество "Совместное украинский-бельгийское химическое предприятие" ИнтерХим ".
Адрес. Украина, 65080, г.., Одесса, Люстдорфская путь, 86.
